Радикут / Радикава (Эдаравон)

Международное название: Эдаравон (Edarovon)

Основные физико-химические характеристики: концентрат для приготовления раствора для инфузий Действие лекарства: Фармакокинетика Эдаравон вводится внутривенно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) эдаравона достигается к концу инфузии. Наблюдалась тенденция к более пропорциональному увеличению дозы в области под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax эдаравона. При многократном введении эдаравон не накапливается в плазме.

Распределение

Эдаравон связывается с белками человеческой плазмы (92%), главным образом с альбумином, без концентрационной зависимости в диапазоне от 0,1 до 50 мкмоль/л.

Выведение

T1/2 эдаравона составляет 4,5-6 ч. T1/2 его метаболитов составляют от 2 до 2,8 часов. В исследованиях на здоровых добровольцев эдаравон выводился главным образом с мочей в виде конъюгата глюкуронида (70-90% дозы). Примерно 5-10% дозы было обнаружено в моче в виде конъюгата сульфата, и только 1% дозы или менее выодится в неизмененной форме. Исследования in vitro показывают, что конъюгат сульфата гидролизуется в эдаравон, который затем превращается в конъюгат глюкуронида в почкаъ перед экскрецией в мочу.

Противопоказания

Эдаравон противопоказан пациентам с историей гиперчувствительности к эдаравону или любому из компонентов препарата. Применение при беременности и кормлении грудью[править] Адекватных данных о возможности использования эдаравона у беременных женщин нет. В исследованиях на животных введение эдаравона беременным крысам и кроликам приводило к неблагоприятным эффектам (увеличение смертности, снижение роста, замедленное половое развитие и измененное поведение) в клинически значимых дозах. Нет данных о проникновении эдаравона в грудное молоко и о его влиянии на грудного ребенка или о воздействии препарата на продукцию молока. Эдаравон и его метаболиты отмечаются в молоке лактирующих крыс. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и для здоровья наряду с клинической потребностью матери в эдаравоне и любыми возможными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка со стороны эдаравона или со стороны основного заболевания матери. Эдаравон: Побочные действия[править] Неблагоприятные реакции эдаравона, наблюдаемые в плацебо-контролируемых исследованиях, которые имели место у ≥ 2% пациентов, получавших терапию эдаравоном и ≥ 2% чаще, чем в группе плацебо: синяки и кровоподтеки; нарушение походки; головная боль; дерматит, экзема; дыхательная недостаточность, нарушение дыхания, гипоксия; глюкозурия; опоясывающий лишай.

Метаболизм

Эдаравон метаболизируется до конъюгата сульфата и глюкуронида, которые не являются фармакологически активными субстанциями. Конъюгация глюкаронида эдаравона включает множественные изоформы уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B17) в печени и почках. В человеческой плазме эдаравон в основном обнаруживается как конъюгат сульфата, который, как предполагается, образуется с помощью сульфотрансфераз.

Применение

Лечение бокового амиотрофического склероза (БАС).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза эдаравона – 60 мг внутривенно, вводить в течение 60 минут, в соответствии со следующим графиком: начальный цикл лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 14 дней с последующим 14-дневным перерывом; последующие циклы лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 10 дней из 14-дневного периода, затем перерыв 14 дней.